Lokální anestezie Cheat Sheet

= místní znecit­livění revers­ibilní blokádou vedení vzruchu senzit­ivním neuronem
- slabé baze, ve fyziol­ogickém pH převážně ionizované
Chemicky se skládají z: lipofilní skupiny (nejča­stěji benzenové jádro), estero­vá/­amidová vazba, ionizo­vatelný bazický postranní řetězec (vyjmečně chybí u benzok­ainu)

Mechan­ismus účinku
- Blokují vznik a šíření akčního potenciálu blokádou napěťově řízených Na+ kanálů
- Účinnost závisí na pH
- Při excitaci se otvírají Na+ kanály a následuje depola­rizace membrány, následkem depola­rizace se kanály uzavřou, membránový potenciál se vrací zpět do klidu
- Kanály v klidovém stavu mají mnohem nižší afinitu k anestetiku než kanály aktivováne nebo inakti­vované
- Podávání anestetika k nervovému vláknu ve stoupající koncen­traci zvyšuje práh pro excitaci, zpomaluje vedení impulsů, anižuje amplitudu akčních potenciálů až úplně zablokují šíření signálu
Na+ kanály jsou blokovány intrac­elu­lárně
- Lokální anestetika mají i antidy­sry­tmiský účinek - ten je dán blokádou Na - kanálů v membránách buněk myokardu, tento účinek nastává v mnohem nižších koncen­tracích než pro anestezii

Cesta anestetika k vazebnému místu Na:
Hydrofilní ceta = aneste­tikum se dostane přes membránu v nediso­ciované formě, uvnitř buňky pak disociuje a dostává se dovnitř otevřeného Na+ v této nabité formě. Cesta závisí na stavu kanálu, nejvýz­namější cesta
Cesta nezávislá na stavu kanálu: aneste­tikum se může vázat přímo na vazebné místo při průchodu membránou

- LA se významně liší ve schopnosti průniku tkáněmi difuzí
Absorpce a distribuce: není důležité pro nástup účinku (výjimkou povrchová aneste­zie), ale pro odezně­ní=­tox­icitu
Rychlost absorpce závisí na:
 ­  Koncen­traci!!: Nezávisí tedy na množství!! (500ml 0,25% - bezpečné, 10ml 10%  ­  prokainu - toxické)
 ­  Prokrvení: čím vyšší prokrvení, tím vyšší rychlost absorpce a tím rychlejší odeznění účinku ¹

Esterová LA: rychle hydrol­izována plazma­tickou cholin­est­erazou => relativně krátky poločas, *v mozkom­íšním moku není cholin­est­eráza
Amidová LK: metabo­lizace hlavně v játrech, jejich účinek delší

CNS
- ze začátku paradoxní stimulace, následuje zmatenost, třes, neklid až křeče, př. útlum ze zástavou dýchání
- vyjimkou kokain, který ale také při vyšších dávkách ohrožuje respiraci

Kardio­vsk­ulární systém
- antidy­sri­tmické působení: způsobeno inhibicí aktivity abnorm­álních pacema­rkerů a zpomalením vedení zejména převodním systémem
- snížení srdeční kontra­ktility: protože snížená koncen­trace Na+ uvnitř buňky zvyšuje aktivitu Na-Ca transp­ortéru a vede ke snížené nitrob­uněčné koncen­traci Ca2+
- vasodi­latační účinek v oblasti cév:stejným mechan­ismem jako v srdci + inhibicí sympat­ických vláken
=>P­okles kontra­ktility a vasodi­latace může vést k nebezp­ečnému poklesu TK<= (vyjmkou kokain)

Hypers­enz­itivní reakce: obvykle kožní alergické projevy
Podráždění sliznic: kokain
Methem­ogl­obi­némie ¹: jen při vysokých dávkách prokainu, který se ale stejně už moc nepoužívá

Povrchová anestezie
- používá se anestezii sliznic, na kúži je neúčinná s výjimkou EMLA = nekrys­­ta­lická mixtura 2,5% lidokainu a 2,5% prilokainu (mírná anestezie kůže)
- I při povrchové anestezii hrozí systémové účinky!

Infilt­­račné anestezie
- přímo do tkání bez přesného určení, kde leží nervy
- infiltrace části těla, kde se bude operovat (menší chirur­­gické zákroky, často vazoko­­ns­t­r­ikční přísady - př.adr­­en­alin)
- systémové projevy hrozí při infiltraci větší oblasti

Svodná anestezie
- nejblíže k nervovému kmeni (brach­­iální plexus, interk­­os­t­ální, dentální nervy)
- použití hlavně ve stomat­­ol­ogii, taky se přidávají vazoko­ntr­ikční látky
- důležité je přesné podání, nástup bývá opožděný, ale spotřeba anetetika nižší než u infilt­­rační

Intrav­­enozní regionální anestezie (IVRA), lokální nitrožilní anestezie
- manžetou se zastavíí přítok krvedo končetiny a podá se i.v. distálně od manžety
- pro krátko­­do­bější zákroky končetin
- systémové projevy hrozí po předčasném uvolnění manžety

Spinální (míšní, subara­­ch­n­o­id­­ální) anestezie
- aplikace do subara­­ch­n­o­id­­eálního míšního prostoru - působí na kořeny míšních nervů a míchu
- vhodné pro zákroky v dutině břišní, pánvy nebo DK
- riziko bradyk­­ardie, hypotenze, útlum dýchání, pooperační retence moči

Epidurální anestezie
- aplikace do epidur­­álního prostoru - působí na míšní kořeny
- použití stejné jako u spinální
- vyžaduje víc aneste­­tika, ale menší riziko NÚ (než spinální anest

Esterová lokální anestetika
- Kokain: neregi­str­ován, byl užívan jen na povrchovou LK, rychlý nástup účinku (do 1 min), trval až 2h
- Benzokain: kvůli nerozp­osp­ust­nosti ve vodě používán pouze jako povrchová LK
- Prokain: působí krátce a slabě, špatně proniká do tkání, není příliš toxický, hydrol­yzuje se na PABA
- Tetrakain: teoreticky pro všechny druhy anestezie, více toxický než prokain, protoýe se pomaleji metabo­lizuje

Amidová lokální anestetika
jsou modernější a méně alergi­zující
- Lidokain: rychlý nástup účinku, nejpou­žív­anější, možno využít na všechny druhy LA, možno využít i jako antidy­sry­tmikum
- Trimekain: podobný lidokainu, čs. přípravek
- Prilokain: podobný lidokainu s pomalejším nástupem účinku, může způsobit mezhem­ogl­obi­némii, kombinace s lidokainem = EMLA = směs pro kožní anestezii
Cinchokain: nejsil­nější povrchové aneste­tikum s nejdelším účinkem. POUZE povrchová anestezie
Artikain: svodná anestezie ve stomat­ologii
- Látky typu mepiva­kainu: pomalejší nástup, ale delší působení. Vhodné k epidurální a svodné aneste­zii,. Látky se liší jedním substi­tuentem
 ­ ­ ­  Mepivakain:
 ­ ­ ­  Bupivakain a Levobu­piv­akain
 ­ ­ ­  Ropivakain